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勃林格殷格翰在研的最新抗肿瘤化合物BIBW 2992有望成为针对非小细胞肺癌和头颈癌的新一代治疗药物

最新数据显示,BIBW 2992*在头颈癌的治疗中至少与西妥 昔单抗同样有效,这些数据还再次证实了BIBW 2992*在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的疗效。


德国,殷格翰,2010年5月20日–将于2010年6月4日至8日在芝加哥召开的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,勃林格殷格翰公司将公布关于其在研的新一代化合物BIBW2992的极具前景的的最新数据。这些已被ASCO接受作为大会演讲的最新研究数据显示,BIBW2992可使22%的头颈癌患者瘤体缩小(称为“部分缓解”),而接受西妥昔单抗者仅为13%1。

BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。这一化合物的独特之处在于,其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用2  ,这是目前现有的同类药物所不具备的。

 “ BIBW-2992的研究结果对被诊断为头颈癌的患者可能具有重大意义,原因就在于,研究数据支持这一全新的EGFR/erbB2不可逆性抑制剂至少与西妥昔单抗同样有效,且安全性相当。” 来自芝加哥大学医学中心的此项研究的主要研究者Tanguy Y. Seiwert博士如此评价道,  “复发性头颈癌预后极差,这确实是首次有研究证实一种口服的EGFR靶向治疗药物在头颈癌的治疗中具有这样的疗效。目前鲜有针对晚期头颈癌患者的治疗药物,而BIBW2992则可能提供一种极具潜力的治疗选择。“

此外,将在2010 ASCO年会上公布的针对BIBW2992的最新数据还再次证实了其在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的显著的抗肿瘤活性。来自LUX-Lung-2研究的数据显示3:

• 经独立回顾评价,伴有常见EGFR突变类型(19缺失和L858R)的大多数患者 (61%)在接受BIBW2992治疗后,肿瘤显著缩小 (称为“部分缓解”) 。

• 接受BIBW2992治疗的伴有常见突变类型的患者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活期较长(中位数为2年)。

LUX-Lung-2试验是LUX-Lung综合性临床研究计划中的一部分。

目前,此项临床试验计划包括超过十项的全球性试验。

LUX-Lung试验计划

第一项关键性的临床III期研究被称为“LUX-Lung-1研究”,此项研究目的在于考察BIBW2992加上最佳支持治疗(BSC)相较于安慰剂加上BSC在曾经接受过厄洛替尼或吉非替尼的NSCLC患者中的效果。此项研究结果有望在近期公布。

LUX-Lung-2研究是一项II期临床研究,用以评估BIBW 2992在伴有EGFR突变的NSCLC患者初治治疗或者一线化疗失败患者中的疗效。

在另外两项进行中的全球性III期临床研究LUX-Lung-3和LUX-Lung-6中,针对不同地区的伴有EGFR突变的NSCLC患者,将BIBW2992的有效性和安全性与标准一线化疗进行了比较。

LUX-Lung-5研究是另一项全球性III期临床研究,研究对象是曾经接受过厄洛替尼或吉非替尼治疗的患者。这也是第一项用于考察先前曾从BIBW2992单药治疗获益的患者在疾病进展后接受BIBW2992与化疗联合治疗能否进一步获益的III期随机临床研究。

此外,勃林格殷格翰公司最近又启动了一项评估BIBW2992治疗晚期乳腺癌的III期临床研究(LUX-Breat-1研究)。

BIBW 2992和 BIBF 1120*: 勃林格殷格翰公司肿瘤临床研究药物库中的先期研发的两种药物。

除了BIBW 2992以外,勃林格殷格翰公司最新的肿瘤产品线中还包括了BIBF 1120,后者也正处在针对两种不同适应症的III期临床研究中,这两项适应症分别为晚期NSCLC和卵巢癌。 

BIBF 1120是一种全新的、同时作用于三种生长因子受体的血管激酶抑制剂,这三种生长因子受体分别是血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR) 和纤维母细胞生长因子受体 (FGFR),这三种受体均与血管形成密切相关。

供编辑参考内容

关于头颈癌

头颈癌可在头部和颈部任何组织或器官发生,并可在头颈部30个以上不同部位出现4 ,头颈癌是全球范围内第六大最常见的癌症。5 大部分头颈癌属于鳞状上皮细胞癌6 ,其中 90% 以上表达EGFR7 ,后者对于肿瘤生长至关重要。8

关于肺癌

肺癌是全球范围内最常见的癌症,因肺癌致死的患者人数超过其他任何一种癌症。在2008年,全球有大约一百五十二万新发肺癌被诊断,有一百三十一万人死于这种疾病。9

关于勃林格殷格翰公司的肿瘤产品线

基于在呼吸、心血管、代谢、神经、病毒和免疫领域的科研实力和优异表现,勃林格殷格翰已经启动了一项重要的研究计划以研发创新性的抗肿瘤药物。勃林格殷格翰公司与国际学术界和一系列全球领先的肿瘤治疗中心保持密切合作,致力于发现和开发全新的癌症治疗药物。勃林格殷格翰公司利用科学上的进步,研发出一系列满足临床需求的针对各种实体瘤和血液系统肿瘤的靶向治疗药物,使得这一承诺得以实现。

目前研发重点包括三个领域的化合物:血管生长抑制剂、信号转导抑制剂和细胞周期激酶抑制剂。BIBW2992目前正处于针对NSCLC的III期临床研究阶段,并被美国食品和药品管理局授予作为NSCLC三线/四线治疗适应症的快速审核资格。此外,LUME-Lung III期临床研究计划也处于进行中,这一研究旨在考察BIBF1120联合标准二线化疗对晚期NSCLC患者的疗效。在细胞周期激酶抑制剂领域,勃林格殷格翰公司研发了Polo样激酶-1(Plk-1)抑制剂,Plk-1是一种参与细胞分裂的蛋白质。这些分子药物正处于早期临床研发阶段。
在2009年,勃林格殷格翰公司净销售达127亿欧元,其中的21%被用于其最大的业务部门——处方药品部的研发工作。

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